Остеопороз – это состояние повышенной ломкости (хрупкости) костей, которое приводит к склонности к переломам.

После 35 лет костная масса (плотность костной ткани) начинает постепенно снижаться, процесс значительно ускоряется после вступления женщин в климактерический период.

Данное состояние требует фармакокоррекции при помощи препаратов для лечения остеопороза, без которой значительно снижается качество жизни и развивается инвалидизация.

Выраженность и скорость прогрессирования заболевания зависит от:

• генетических факторов
• степени физических нагрузок
• недостатка или избытка кальция и эргокальциферола
• индивидуальной истории переломов на протяжении жизни
• табакокурения
• злоупотребления алкогольными напитками
• наличия ревматоидного артрита
• также низкой массы тела.

Часто остеопороз никак не проявляет себя, и пациент даже не догадывается о нем, пока не происходит перелом костей .

Диагностировать болезнь можно на основании данных денситометрии (уровня минеральной плотности костной ткани), которую измеряют путем проведения магнитно-резонансной томографии, рентгена, ультразвука, КТ и МСКТ (мультиспиральной компьютерной томографии).

Что собой представляет остеопороз и почему так важно его лечить?

Остеопороз – это постепенное снижение плотности кости за счет вымывания минералов, которое приводит к уменьшению ее прочности и повышению хрупкости.

Вначале развивается незначительное уменьшение плотности костной ткани (остеопения), а затем она становиться аномально пористой и сжимаемой, как губка.

Такое нарушение структуры скелета приводит к частым переломам.

Кость состоит из белка, коллагена и кальция – веществ, обеспечивающих ее прочность .

При нарушении баланса перечисленных компонентов возникают травмы, в форме трещин (перелом шейки бедра) или разрушения (компрессионный перелом позвонка позвоночника).

Некоторые больные на протяжении нескольких лет даже не догадываются о наличии повреждений.
Заподозрить развитие заболевания можно по следующим симптомам:

• хроническая боль, локализующаяся в месте перелома;
• уменьшение роста, искривление позвоночника, сутулость;
• переломы при минимальной физической активности, падении с высоты своего роста, которые локализуются в основном в области ребер, бедра, позвоночника, стопы и запястья.
• замедленное сращивание костной ткани.

Остеопороз является не только медицинской, но и социально-экономической проблемой, которая затрагивает все слои населения во всем мире.

• Перелом шейки бедра чаще происходит у людей 75-80 лет; другие виды переломов характерны для 50-59 летних и снижаются с возрастом.
• Потеря 10% плотности костной массы увеличивает риск переломов позвоночника в 2 раза, шейки бедра — в 2,5 раза.
• К 2050 году переломов бедра у мужчин будет на 310%, а у женщин на 240% больше, чем сейчас.
• Каждые 3 секунды в мире диагностируется перелом, спровоцированный остеопорозом; компрессионный перелом позвоночника — каждые 22 секунды.
• Подавляющее большинство пациентов с высоким риском травматизма, связанного с повышением ломкости костей (около 80%), в том числе, которые уже имели, по крайней мере, один перелом, не знают о своей болезни и не принимают таблетки от остеопороза.
• Смертность после перелома шейки бедра у обоих полов увеличивается с возрастом и наиболее вероятна в течение года после получения травмы и составляет около 20%.
  Основной задачей в терапии остеопороза является предупреждение переломов, путем уменьшения потери костной массы, увеличения ее плотности и восстановления прочности костей. Раннее обнаружение и своевременно начатое специфическое лечение существенно снижает риск травматизма и других осложнений болезни.

Данным заболеванием страдает около 200 миллионов женщин по всему миру;

• каждая десятая женщина в возрасте 60 лет
• пятая в возрасте 70 лет
• две из пяти после 80
• две из трех после 90.

В настоящее время для предупреждения и лечения остеопороза широко применяют медикаментозные средства, оказывающие антирезорбтивное действие и уменьшающие выведение кальция из костей.

Кость является живой, постоянно обновляющейся, структурой. Когда скорость резорбции (разрушения) костной ткани преобладает над скоростью ее восстановления (реконструкции) развиваются явления остеопороза. Рассмотрим препараты, предотвращающие нарушение данного баланса.

Бисфосфонаты

Использование бисфосфонатов для лечения остеопороза основывается на их способности подавлять активность остеокластов и замедлять потерю костной массы, что позволяет остеобластам работать более эффективно. Все это приводит к укреплению кости и предотвращению переломов (в том числе, шейки бедра, запястья, позвоночника) у людей с остеопорозом. К данной группе относятся препараты на основе следующих действующих компонентов:

Алендронат

Алендроновая кислота подавляет костную резорбцию, связывая гидроксиапатит, особенно эффективен при постменопаузальном остеопорозе. Применяются только по назначению врача.

Применение: Обычно рекомендуется принимать по 10 мг лекарства в сутки.

Делать это следует не позже чем за полчаса до употребления жидкости, еды или другого препарата.

Таблетку нужно запить полным стаканом воды (лучше дистиллированной), после чего нельзя принимать горизонтальное положение в течение 30 минут.

Все это необходимо для нормального усвоения алендроната.

Противопоказания: Лекарственное средство не назначают людям, страдающим сужением или нарушением перистальтики пищевода, при дефиците кальция в крови, аллергии на действующее вещество, тем, кто не в состоянии стоять, а также беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты: Алендронат может вызывать диспепсические расстройства, эпигастральные боли, изжогу, повреждение слизистой пищевода, метеоризм, нарушение глотательного рефлекса, расстройство стула, головную и мышечную боль, аллергические высыпания, снижение концентрации в крови кальция и фосфатов.

Ризедронат

Препараты на основе данного действующего вещества являются лучшими лекарствами при остеопорозе, вызванном применением кортикостероидов, с успехом применяются также в период менопаузы.

Лекарственные средства на основе ризедроновой кислоты менее агрессивно воздействуют на слизистую пищевода и оказывают более выраженное противорезорбционное действие на костную ткань, чем алендронаты.

Ибандронат

Ибандроновая кислота относится к азотсодержащим бисфосфонатам, высокоэффективно подавляет разрушение костей и активизирует остеокласты.

Избирательно воздействует на костную ткань, благодаря большой родственности к ее минеральным компонентам.

Значительно уменьшает вероятность развития осложнений со стороны скелета при злокачественных новообразованиях.

Препятствует выбросу факторов роста рака, связанного с функционированием остеокластов, подавляет деление и распространение раковых клеток. 

При использовании радиоактивного тетрациклина, ибандронат способствует его выведению из костной ткани.

Не вымывает минералы из кости, а при гиперкальциемии способствует нормализации концентрации кальция, как в крови, так и в моче.

Препятствует деструктивным изменениям в костной ткани, вызванным различными причинами.

Показания: Препарат назначают для профилактики переломов при костных метастазах злокачественной опухоли молочной железы, гипокальциемии, уменьшения выраженности болевых ощущений, снижения дозировки радиотерапии; для профилактики гиперкальциемия при различных формах рака.
Применение: Особенности употребления ибандронатов в форме таблеток такие же, как и алендронатов. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, чтобы предотвратить изъязвление слизистой поверхности полости рта и пищевода.
Ибандроновая кислота в виде раствора вводиться внутривенно капельно раз в месяц. Инфузия 6 мг препарата разведенного в 100 мл физ. р-ра должна длиться не меньше 15 минут.
Противопоказания: Лекарство не назначают детям, лицам с аллергией на его компоненты, а также беременным и кормящим мамам.

Золедронат

Золедроновая кислота — бисфосфонат, с выраженными противорезорбционными свойствами, который ингибиторует остеокластную активность.

Механизм этого процесса до конца не понятен. Установлено, что препарат не вызывает деминерализацию костной ткани, не влияет на ее формирование и не нарушает механическую функциональность костей.

Подавляет деление клеток злокачественного новообразования груди и миеломы, препятствует разрастанию патологических тканей и индукции апоптоза (гибели клеток).

Обладает антиметастатическими свойствами.

Показания: Золедронат назначают для терапии остеопороза различной этиологии, болезни Паджета, предупреждения повторных переломов, а также повреждения костной ткани у больных на последних стадиях рака.
Применение: 4 мг золендроната, разведенного в 100 мл физ. раствора, вводиться один раз в 3 – 4 недели в подогретом до комнатной температуры виде. Манипуляция должна длиться не менее 15 минут. Лечение препаратом требует коррекции уровня витамина D и кальция при помощи диеты или пищевых добавок.
Противопоказания: не рекомендуется вводить лекарство пациентам с гиперкальциемией, аллергической реакцией на его компоненты, а также при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты: применение золендроновой кислоты может сопровождаться:

• панцитопенией (уменьшением лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови), снижением уровня фосфатов, кальция, магния и увеличением уровня креатинина, мочевины, калия и натрия в крови;
• расстройством вкусового восприятия;
• головной и абдоминальной болью;
• нарушением тактильной чувствительности, тремором, головокружением;
• повышенной тревожностью, нарушением сна;
• диспепсией, нарушением аппетита и стула;
• расстройством дыхания, кашлем;
• воспалением эписклеральной ткани, конъюнктивы и сосудов глаза, помутнением стекловидного тела;
• повышенной потливостью, кожным зудом и сыпью, отеком Квинке;
• болью в мышцах, суставах, костях, судорогами, скованностью суставов;
• нарушением сердечного ритма, гипертонией;
• острой почечной недостаточностью;
• наличием в моче крови и белков;
• местной воспалительной реакцией, локализующейся в области инъекции.

Ралоксифен (Эвиста)

Ралоксифен является селективным модулятором рецепторов эстрогена ІІ поколения, сокращенно СМЭР.

Препарат оказывает эстрогеноподобный эффект в костной ткани, но ведет себя, как антиэстроген в эндометрии.

Это позволяет предупреждать его возможные побочные действия, в том числе риск развития рака.

Эвиста одобрен для предупреждения и терапии остеопороза у женщин после наступления климакса.

По результатам трехлетнего эксперимента, в котором приняли участие около 600 женщин в постклемактерическом периоде, было установлено увеличение минеральной плотности костной ткани, а также снижен уровень холестерина.

Отрицательного влияния на слизистую оболочку матки зафиксировано не было.

То, что СМЭР II поколения более безопасные препараты, чем их предшественники получило клиническое подтверждение.

Препарат существенно снижает риск переломов позвоночника у женщин, страдающих остеопорозом в период менопаузы.

То, что Эвиста снижает вероятность риска перелома бедра, пока не доказано.

Побочные эффекты: При употреблении Ралоксифена возможно усиление выраженности приливов; риска тромбообразования, в том числе тромбоза глубоких вен и легочной эмболии.

Опасность возникновения нежелательных реакций более вероятны в течение первых четырех месяцев использования.

Кальцитонин

Кальцитонин (Миакальцик 5 амп. 1100 руб) является гормоном щитовидной железы и применяется для лечения остеопороза. В фармацевтической промышленности синтезируют рекомбинантный человеческий кальцитонин, а также кальцитонин свиньи и лосося.

Препарат вводится в виде внутримышечных и подкожных уколов, а также интраназально (вдыхается через нос).

Лекарство показано для предотвращения потери костной массы у женщин в постменопаузе, отмечается уплотнение костной ткани и увеличение прочности костей только в позвоночнике.

Препарат обладает более слабым антирезорбтивным эффектом, чем бисфосфонаты и СМЭР.

Кроме того, Кальциотонин это не так эффективно, как бисфосфонаты снижает риск переломов позвоночника.

Данные о том, что лекарственное средство предупреждает переломы бедра отсутствуют.

Обычно к использованию Кальцитонина прибегают в случае непереносимости других групп препаратов.

Побочные эффекты: При назальном способе введения может возникнуть носовое кровотечение, насморк, раздражение слизистой, тошнота или рвота. При использовании инъекционной формы Кальцитонина может появиться воспаление в месте укола.

Терипаратид (Фортео)

Фортео (250 мкг. 26000 руб). представляет собой синтетический аналог человеческого гормона паращитовидной железы, который участвует в регуляции кальциевого метаболизма.

В отличие от других препаратов для остеопороза, которые уменьшают резорбцию костной ткани, терипаратид способствует росту новой костной ткани.

Это лекарство используется для лечения случаев тяжелого остеопороза у женщин и мужчин различной этиологии.

Препарат стимулирует активность остеобластов, способствует образованию новой костной ткани, делает кости прочнее и предупреждает переломы.

Способ применения: рекомендуемая доза составляет 20 мкг в сутки. Терипаратид вводится подкожно в бедро или живот.

От использования Фортео следует отказаться: 

• при аллергии на его ингредиенты;
• детям и подросткам;
• беременным или кормящим;
• при злокачественных новообразованиях костей;
• во время или после лучевой терапии;
• при гиперкальциемии;
• при гиперпаратиреозе и болезни Педжета;
• тяжелых болезнях почек.

Деносумаб (Пролиа)

Деносумаб (60 мг. 22000 руб) представляет собой человеческое антитело (IgG2), которое блокирует формирование и активность остеокластов, которые отвечают за резорбцию костной ткани.

Пролиа укрепляет кости, увеличивая их минеральную плотность, предотвращает переломы.

Препарат вводится два раза в год под кожу в область бедра или живота.

Назначается для устранения остеопороза: 

• у женщин после климактерических изменений со склонностью к переломам различной локализации;
• у мужчин со сниженной плотностью костей и риском перелома позвонков на фоне гормоносупрессивной терапии.

Деносумаб является препаратом выбора в случае высокого многофакторного риска переломов, а также при непереносимости других методов терапии остеопороза.

Все перечисленные в этой статье препараты относятся к рецептурным лекарственным средствам и не предназначены для самолечения.

Из-за возможного причинения серьезного вреда здоровью, перед использованием этих лекарств, необходимо получить консультацию врача.