Ибупрофен — это нестероидный препарат, обладающий тремя эффектами: противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим, неизбирательный блокатор ферментов ЦОГ1 и ЦОГ2. Является одним из производных пропионовой кислоты. Ибупрофен активно используется в педиатрии, начиная с трехмесячного возраста. Отличительные характеристики препаратов данной группы:

• не вызывают привыкания и развития резистентности;
• на влияют на скорость психомоторной реакции и не угнетают деятельность ЦНС;
• имеют широкий спектр назначений при самых различных патологиях.

Фармакологическая группа: НПВС.

Состав, физико-химические характеристики, цена

Ибупрофен выпускается в нескольких лекарственных формах, которые предназначены как для приема внутрь, так и для накожного применения и ректального введения.

Фармакологическое действие

Оказывает обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательного блокирования циклооксигеназы (1 и 2) и ингибирования синтеза простагландинов (медиаторов воспалительных реакций). Обезболивающий эффект сильнее выражен при болях, связанных с воспалительными реакциями. Как и для других НПВП, для ибупрофена характерна антиагрегантная активность (подавляет агрегацию клеток крови – тромбоцитов). При длительном лечении возможно десенсибилизирующее действие.

При наружном использовании также оказывает активное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Нормализует проницаемость сосудов, уменьшает либерацию медиаторов воспаления. Диметилсульфоксид, второй активный компонент мази, оказывает местное неспецифическое противовоспалительное действие и усиливает проникновение ибупрофена в пораженные ткани.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме препарат практически полностью абсорбируется из ЖКТ, но при одновременном приеме пищи скорость всасывания замедляется. При приеме натощак максимум концентрации в крови достигается уже через 45 мин, а после еды – через 90-150 минут.

Метаболизм осуществляется в печени (до 90 %). После абсорбции примерно 60% неактивной R-формы действующего вещества трансформируется в S-форму, обладающую фармакологической активностью. Выводится с мочой в виде метаболитов неактивных (до 80 %), остальная часть выводится кишечником.

При наружном нанесении практически не проникает в системный кровоток. При попадании в полость суставов аккумулируется в синовиальной жидкости.

• Воспалительные болезни позвоночника и суставов, включая анкилозирующий спондилоартрит, ишиас, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, остеоартроз, артрит подагрического характера.
• Болевой синдром умеренной степени выраженности различного происхождения: мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, послеоперационные и травматические боли, альгодисменорея первичная.
• Лихорадка, сопровождающая инфекционные и простудные заболевания.
• Симптоматическое лечение заболеваний (уменьшение боли и воспалительных явлений), не влияющее на прогрессирование патологии.
• Лекарственные формы для наружного применения показаны при люмбаго, миалгиях, тендините, бурситах, травмах, протекающих без нарушения целостности тканей.

В педиатрии препарат применяется в качестве эффективного жаропонижающего средства, помогающего устранить лихорадочный синдром при гриппе, детских инфекциях, ОРЗ, постпрививочных реакциях и иных инфекционно-воспалительных изменениях. Эффективен в качестве обезболивающего лекарства при болевом симптоме (умеренном и слабом): головная боль, боль в горле и ушах, и зубная боль и др.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к любому компоненту в составе лекарственных форм ибупрофена.
• Гиперчувствительность к иным препаратам из группы НПВП (приступы бронхообстукции, крапивницы, бронхиальной астмы и др.).
• Заболевания ЖКТ с язвенным поражением тканей в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, язвенная болезнь, болезнь Крона и др).
• Воспалительные изменения кишечника.
• Нарушение свертываемости крови, включая гемофилию, геморрагический диатез.
• Восстановительный период после аортокоронарного шунтирования.
• Кровотечения из ЖКТ, внутричерепные кровоизлияния.
• Печеночная недостаточность выраженной степени, острое заболевание печени.
• Заболевание почек прогрессирующего характера.
• Почечная недостаточность тяжелых степеней, с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин и подтвержденной гиперкалиемией.
• Беременность.
• Ибупрофен детям противопоказан в возрасте до 3 мес (суспензия, суппозитории), до 6 лет (таблетки, гель), и до 14 лет (мазь).
• Нарушение целостности кожных покровов (для наружных форм).

С осторожностью назначают для лечения следующих групп пациентов и при наличии патологий:

• Пожилой возраст;
• Вредные привычки (курения, алкоголь);
• Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и ИБС;
• Цереброваскулярные заболевания;
• Сахарный диабет, дислипидемия;
• Болезни периферических артерий;
• Цирроз печени с гипертензией портального типа;
• Нефротический синдром;
• Недостаточность функции печени или почек с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин;
• Гипербилирубинемия;
• Язвенная болезнь (в стадии ремиссии);
• Инфицированность Н. Pylori;
• Гастропатия, энтерит, колит;
• Патологии крови неясного происхождения (анемия, лейкопения);
• Длительное лечение препаратами из группы НПВП;
• Одновременное лечение гормональными препаратами (контрацептивы, преднизалон), антикоагулянтами (варфарин включительно), антиагрегантами (клопидогрел, аспирин), избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, циталопрам, сертралин);
• Тяжелые соматические заболевания;
• Период кормления грудью.

Дозировка

• Таблетки - в инструкция по применению таблеток ибупрофена указано, что утренняя доза принимается до еды, запивая водой. Остальные дозы – после еды, запивая водой.
• Суспензия - применяется внутрь, после еды. Перед приемом необходимо ее тщательно взболтать. Необходимое количество препарата отмеривается мерной ложкой либо шприцем.
• Суппозитории - лекарственная форма применяется ректально, аккуратно вводя суппозиторий в задний проход.
• Гель - полоску геля 4-10 см наносят на проблемную зону и тщательно втирают. При применении у детей с 6 до 12 л (старше приравниваются к взрослым) полоску геля 2-4 см наносят на кожу в области поражения и втирают.
• Мазь - небольшую полоску мази (до 5-10 см) наносят на проблемную область и тщательно втирают до полного впитывания в кожу.

Побочные действия

• ЖКТ: явления гастропатии, выражающиеся абдоминальными болями, сухостью во рту, изжогой, тошнотой, рвотой, снижением аппетита, диареей, метеоризмом, запором. Изредка возникают изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника, с возможным, крайне редким осложнением в виде кровотечения и перфорации, а также панкреатитом (данные реакции наиболее вероятны при длительном лечении). Со стороны печени возможно развитие гепатита.
• Органы дыхания: бронхоспахм, одышка.
• Органы чувств: падение слуха, звон или шум в ушах, неясное зрение, двоение в глазах, сухость роговицы, отек век и конъюнктивы.
• Центральная и периферическая НС: головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания, депрессия, психомоторное возбуждение. В редких случаях у людей с аутоиммунными патологиями развивается асептический менингит.
• Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечная недостаточность, тахикардия.
• Выделительная система: нефрит аллергического типа, острая почечная недостаточность, отеки, цистит, полиурия.
• Аллергические реакции, которые характерны и для наружных форм: кожная сыпь по типу эритемы и крапивницы, покалывание, отек Квинке, зуд кожи. Редко - анафилактический шок, многоформная эритема экссудативного типа, бронхоспазм, аллергический ринит, эозинофилия.
• Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения и лейкопения.
• Прочие реакции – усиление потоотделения.

Лабораторные показатели:

• Увеличение: время кровотечения, концентрации креатинина в сыворотке, активности «печеночных» трансаминаз.
• Уменьшение: концентрации глюкозы, гемоглобина, гематокрита, клиренса креатинина.

Передозировка

При значительном превышении доз препарата для внутреннего приема развиваются следующие симптомы: боль в эпигастрии, сонливость, рвота, головная боль, шум в ушах, ацидоз метаболический, кома, падение давление, тахикардия, фибрилляция предсердий. Лечение стационарное.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендован прием ибупрофена с одновременным лечением другими НПВП;
• При назначении с антикоагулянтами увеличивается риск кровотечения;
• При взаимодействии с блокаторами обратного захвата серотонина повышается риск кровотечений из ЖКТ;
• При одновременном лечении цефалоспоринами увеличивается частота гипопротромбинемии, увеличивается риск нефро- и гепатотоксических эффектов;
• При лечении с индукторами микросомального окисления увеличивается риск интоксикаций;
• Барбитураты и препараты с этанолом повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови;
• Уменьшает действие вазодилататоров, фуросемида и гидрохлортиазида;
• Увеличивает активность антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, гипогликемических препаратов и инсулина, производных сульфонилмочевины;
• Колестирамин и антациды снижают всасывание ибупрофена;
• Кофеин усиливает обезболивающий эффект ибупрофена.

Аналоги

Нурофен (таблетки, гель, суппозитории суспензия), Нурофен форте, Миг 400, Долгит, Адвил, Ибуфен.