Лоперамид является противодиарейным лекарственным препаратом быстрого действия, который применяется перорально сразу после начала жидкого стула. Не влияет на этиологическую причину диареи, это симптоматическое средство, замедляющее перистальтику кишечника, поэтому не может рассматриваться как основное лечение .

Фармакологическая группа: Симптоматическое средство для лечения диареи.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах для перорального приема: капсулы и таблетки Лоперамида.

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид после перорального приема быстро вступает в связь с рецепторами стенки кишечника, понижает моторику и тонус гладких мышечных волокон и замедляет движение фекалий за счет ингибирования выработки простагландинов и ацетилхолина. Одновременно уменьшается потеря жидкости и электролитов с каловыми массами. Повышение тонуса сфинктера анального отверстия способствует более эффективному удержанию фекалий и уменьшению количества позывов к опорожнению кишечника. Продолжительность действия препарата составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбируется на 40 % от исходного количества, соединяясь с белками плазмы крови на 97 %. Для достижения максимальной концентрации в крови необходимо 2,5 часа. Период полувыведения метаболитов препарата из организма составляет 9-14 ч.

Практически в полном объеме метаболизируется печенью (методом конъюгации). Выводится в основном через кишечник, и лишь малая часть выводится почками виде конъюгатов.

Показания к применению Лоперамида

В инструкции по применению Лоперамида указано, что препарат не является этиологическим лекарственным средством, т.е. не способен подавить рост патогенной кишечной флоры.

Симптоматическое лечение диареи (хронической и острой) различного генеза:

• инфекционной (как вспомогательное средство)
• аллергической
• эмоциональной
• лучевой (после лучевой терапии)
• лекарственной (на фоне приема медикаментозного лечения, например, антибиотикотерапии)
• функциональной, связанной с изменением режима питания, вида и состава пищи
• на фоне нарушения метаболизма и всасывания.

Также назначается для коррекции стула у больных с илеостомой (оперативное вмешательство, когда петля подвздошной кишки выводится на брюшную стенку для формирования свища) — для уменьшения частоты и количества стула, а также более плотной консистенции каловых масс.

Можно ли Лоперамид детям?

Можно, начиная с 4 лет (таблетки) и 6 лет (капсулы), но по назначению врача, который должен установить причину диареи. В случае отравлений и кишечных инфекций задержка каловых масс приводит к большей интоксикации и ухудшению общего состояния.

• Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
• Дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозо-галактозная;
• Непереносимость лактозы;
• Дивертикулез;
• Непроходимость кишечника;
• Острый язвенный колит;
• Диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Запор;
• Детский возраст до 6 лет (капсулы) и до 4 лет (таблетки);
• Использование в качестве монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
• Состояния, при которых недопустимо развитие угнетения кишечной перистальтики.

С осторожностью

• Во 2 и 3 триместрах беременности возможно назначение только в случаях, когда польза терапии для беременной превышает риск для плода.
• С осторожностью применяют при печеночной недостаточности – при необходимости данного лечения проводят тщательное наблюдение за возможными признаками токсического поражения печени.
• Если в течение 2 суток применения Лоперамида не наступило клинического улучшения – следует немедленно обратиться к врачу.
• Если на фоне лечения отмечаются запоры и вздутие кишечника, препарат отменяют.
• Следует соблюдать осторожность при необходимости управления механизмами и автомобилем – возможно замедление быстроты психомоторных реакций.
• В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов.

Способ применения и дозы

Капсулы и таблетки Лоперамида назначаются для приема внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой.

• Взрослые пациенты: по две капсулы/таблетки на первый прием (4 мг), а затем по одной капсуле/таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
• Дети: по одной капсуле/таблетке после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
• Максимальная суточная доза: взрослые - 8 капсул (16 мг), дети - 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула либо при более, чем 12-часовом отсутствием стула Лоперамид отменяют.

Побочные действия

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

• Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
• Заторможенность или бессонница;
• Головокружение;
• Сухость во рту;
• Гиповолемия и электролитные нарушения;
• Кишечная колика;
• Гастралгии (боль в желудке);
• Болезненность или дискомфорт в животе;
• Тошнота, метеоризм, рвота;
• Редко - задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное лечение колестирамином способно уменьшить эффективность лоперамида. Лечение ко-тримоксазолом, ритонавиром повышает всасываемость и эффективность лоперамида.

Аналоги Лоперамида

Лоперамид-акри, Лопедиум, Диара, Имодиум, Лоперамид-штада, Веро-лоперамид, Лофлатин, Стоперан.