Парацетамол является лекарственным средством из группы анилидов, обладающим значительным жаропонижающим и обезболивающим эффектом и менее выраженным противовоспалительным действием. Повсеместно используется в терапии взрослых пациентов и в педиатрии

Парацетамол представляет собой основной метаболит фенацетина – вещества, ранее широко применяемого в терапии болевого и гипертермического синдрома, но запрещенного в связи с опасными побочными эффектами, связанными с токсическим влиянием на почки и печень.

Основное преимущество парацетамола – это малая токсичность и малый риск образования метгемоглобина. Однако длительное применение высоких доз парацетамола может привести к побочным реакциям в виде нефро- и гепатотоксического действия. Парацетамол входит в перечень важнейших ЛС ВОЗ, а также в список важнейших и жизненно необходимых препаратов Правительства РФ.

Фармгруппа: Анилиды. Входит в группу НПВП.
Фармакотерапевтическая группа: антипиретики и аналгетики.
Международное название препарата: рaracetamol.

Состав препарата, форма выпуска

Препарат выпускается в следующих формах: таблетки, сироп, суспензия для детей, свечи

Фармакологическое действие

Парацетамол блокирует две формы (ЦОГ1 и ЦОГ2) фермента циклооксигеназы и тем самым ингибирует синтез простагландинов. Основное действие реализуется в ЦНС, где парацетамол воздействует на болевые и терморегуляционные центры. В периферических тканях происходит нейтрализация действия парацетамола на ЦОГ действием клеточных пероксидаз, поэтому противовоспалительный эффект является мало выраженным.

Отсутствие активации простагландинов в периферических тканях определяет и отсутствие отрицательного влияния парацетамола на слизистую ЖКТ и водно-солевое равновесие. Существует предположение, что парацетамол избирательно блокирует ЦОГ3, находящуюся только в ЦНС, а на ферменты ЦОГ, расположенные вне головного мозга, не влияет, что и объясняет столь выраженный жаропонижающий и анальгетический эффект. Терапевтическая плазменная концентрация парацетамола достигается при дозировке препарата 10–15 мг/кг.

Фармакокинетика

Характеризуется высокой абсорбцией. Максимальная действующая концентрация в кровяном русле 5-20 мкг/мл достигается в течение 30-120 минут после приема. Препарат проникает через ГЭБ в головной мозг.

До 97 % парацетамола метаболизируется печенью. Около 80 % из них включается в реакции биосинтеза с сульфатами и глюкуроновой кислотой, в результате чего синтезируются неактивные метаболиты: сульфат парацетамола и глюкуронид. До 17 % парацетамола подвергается реакциям гидроксилирования, приводящим к образованию 8 метаболитов, обладающих активностью и конъюгирующих с глутатионом с дальнейшим синтезом уже неактивных метаболитов. Недостаток глутатиона в печени приводит к тому, что активные метаболиты парацетамола начинают блокировать ферментные системы клеток печени и приводят к их некрозу.

Период полувыведения: от 1 до 4 часов. Выводится в виде неактивных метаболитов (97 %) через мочевыделительную систему, около 3% препарата выводится в первоначальном виде.

Показания к применению

Парацетамол предназначен сугубо для симптоматической терапии, уменьшения выраженности боли и воспалительных реакций на момент использования. Не влияет на прогрессирование заболевания.

• Лихорадка на фоне инфекций ;
• Гипертермия, спровоцированная вакцинацией;
• Болевой синдром разных степеней выраженности (умеренной и слабой): артралгии, невралгии, миалгии, мигрень и др.;
• Зубная и головная боль;
• Альгодисменорея

Противопоказания

• эрозии и язвы ЖКТ;
• желудочные кровотечения;
• заболевания ЖКТ воспалительного характера;
• хронический алкоголизм;
• сочетание полипоза носа и пазух, а также бронхиальной астмы с непереносимостью аспирина и других НПВП;
• тяжелая почечная недостаточность;
• прогрессирующие патологии почек;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• активные болезни печени;
• реабилитационный период после аортокоронарного шунтирования;
• гиперкалиемия;
• гиперчувствительность к парацетамолу и его компонентам;
• детский возраст до 1 мес;
• 3 триместр беременности.

Дозировка

Временной промежуток между приемом доз парацетамола должен составлять минимум 4 ч. Применять не более трех дней в качестве антипиретика и не более пяти дней для достижения обезболивающего эффекта.

Таблетки парацетамол

Следует принимать перорально, после еды, запивая водой.
Взрослые и подростки массой тела> 60 кг: по 0,5 гр до 4 раз в течение суток. Максимальная разовая доза парацетамола может быть увеличена до 1 гр, максимальная суточная доза – не более 4 гр.

• Дети 6-12 лет: по 0,2-0,5 гр парацетамола.
• Дети 1-5 лет: по 0,12-0,25 гр.
• Дети от 3-12 месяцев: по 60-120 мг.
• Дети 1-3 месяца: из 10 мг/кг.

Детский сироп парацетамола

Для внутреннего приема до еды, кратность – 3-4 раза в сутки. Перед употреблением взболтать.

• Дети 6 месяцев-3 года: по 60 (полчайной ложки) – 120 мг (чайная ложка).
• Дети 12 месяцев-3 года: по 120 (чайная лодка) – 180 мг (полторы чайной ложки).
• Дети 3-6 лет: 180 (полторы чайной ложки) – 240 мг (2 чайные ложки).
• Дети 6-12 лет: 240 (2 ч.л.) – 360 мг (3 ч.л.).
• Дети от 12 лет: 360 (3 ч.л.) – 600 мг (5 ч.л.).

Суспензия парацетамол для детей

Для приема внутрь до еды. Перед употреблением суспензию необходимо взболтать.
Разовая доза – не более 10-15 мг на килограмм массы тела, максимальная суточная — 60 мг/кг массы тела. Кратность – трижды-четырежды в сутки.

• Дети 1-3 месяца: ~ 50 мг парацетамола (2 мл суспензии).
• Дети 3-12 месяцев: 60-120 мг парацетамола (2,5-5 мл суспензии).
• Дети 12 месяцев-6 лет: 120-240 мг парацетамола (5-10 мл суспензии).
• Дети 6-14 лет: 240-480 мг (10-20 мл суспензии).

Свечи (суппозитории)

Для ректального введения. Кратность: два-четыре раза в сутки.
Средняя разовая доза: 10-12 мг/кг парацетамола, максимальная суточная до 60 мг/кг.

• Дети 6-12 месяцев: 0,5-1 свеча (50-100 мг парацетамола).
• Дети 12 месяцев-3 года: 1-1,5 свечи (100-150 мг).
• Дети 3-5 лет: 1,5-2 свечи (150-200 мг).
• Дети 5-10 лет: 2,5-3,5 свечи (250-350 мг).
• Дети 10-12 лет: 3,5-5 свечей (350-500 мг).

• Пищеварительная система: явления диспепсического характера в редких случаях. Длительная терапия в высоких дозах приводит к гепатотоксическому действию.
• Система кроветворения. Редко развиваются: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Реакции гиперчувствительности: редко развиваются кожная сыпь, зуд, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

С осторожностью следует применять в терапии пациентов с доброкачественной гипербилирубинемией, нарушениями работы печени и почек и людей пожилого возраста. Продолжительное лечение парацетамолом должно проводиться под контролем картины периферической крови и состояния печени. При назначении детского парацетамола инструкция должна строго соблюдаться – превышать рекомендуемую продолжительность лечения нельзя!

Передозировка

Токсические дозы парацетамола, которые могут привести к некрозу печени, составляют 10–15 гр.

Беременность и лактация

Парацетамол проходит через плацентарный барьер. Отрицательного воздействия препарата на плод (тератогенного, мутагенного и эмбиотоксического) не отмечено. Парацетамол проникает в грудное молоко (около 1 % от разовой дозы) и выделяется с ним в концентрации 0,04-0,23 %.

Таким образом, возможно применение парацетамола в период 1 и 2 триместра беременности и в лактационном периоде при тщательном взвешивании лечащим врачом ожидаемой пользы от лечения и потенциального риска для ребенка или плода.

Аналоги Парацетамола

Панадол, Флютабс, Стримол, Парацетамол-Хемофарм, Парацетамол-экстратаб, Цифекон, Эффералган, Калпол, Далерон.