Кардионат - синтетический аналог гамма-бутиробетаина, ингибирует гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает синтез карнитина и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот - производных ацилкарнитина и ацилкофермента А.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта аденозинтрифосфата (АТФ): одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода.
Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов мельдония:
повышение работоспособности,
уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения,
активация иммунитета, кардиопротекторное действие.
В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, сокращает реабилитационный период.
При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке: снижает частоту приступов стенокардии.
При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.
Характерно тонизирующее действие на центральную нервную систему, устранение функциональных нарушений вегетативного отдела нервной системы при синдроме абстиненции у больных хроническим алкоголизмом.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность - 78 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.
Период полувыведения зависит от дозы и составляет 3-6 часов.
Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Кардионат являются:
сниженная работоспособность;
умственные и физические (в том числе у спортсменов) перегрузки.
В составе комплексной терапии:
ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения),
хроническая сердечная недостаточность,
кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда.
В составе комплексной терапии:
нарушение мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая цереброваскулярная недостаточность).
Абстинентное состояние при хроническом алкоголизме (в составе комплексной специфической терапии).
Способ применения:
Внутрь. Капсулы Кардионат следует глотать целиком, запивать водой.
В виду возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Сниженная работоспособность, умственные и физические перегрузки - по 500 мг (2 капсулы) 2 раза в день.
Курс лечения - 10 - 14 дней.
При необходимости лечение повторяют через 2 - 3 недели.
Спортсменам - по 500 мг - 1,0 г (2 - 4 капсулы) 2 раза в день перед тренировкой.
Продолжительность курса в подготовительном периоде тренировок - 14 - 21 день, в период соревнований - 10 - 14 дней.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия напряжения), хроническая сердечная недостаточность - по 500 мг - 1,0 г (2 - 4 капсулы) в день, применяя всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема. Курс лечения - 4 - 6 недель.
Кардиалгия при дисгормональной миокардиодистрофии - по 250 мг 2 раза в день. Курс лечения - 12 дней.
Нарушение мозгового кровообращения.
При ишемическом инсульте - после окончания 10-дневного курса терапии инъекционной формой препарата Кардионат пациента переводят на прием препарата внутрь в капсулах по 500 мг - 1.0 г (2 - 4 капсулы) в сутки, принимая всю дозу сразу или разделив ее на 2 приема.
Общий курс лечения - 4 - 6 недель.
При хронической цереброваскулярной недостаточности - по 500 мг (2 капсулы) в день.
Курс лечения - 2 - 3 недели.
Необходимость повторных курсов лечения (2-3 раза в год) определяется врачом.
Абстинентное состояние при хроническом алкоголизме - по 500 мг (2 капсулы) 4 раза в день.
Курс лечения - 7 - 10 дней.
Побочные действия:
Препарат Кардионат при применении может вызвать побочные действия:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение или повышение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления.
Со стороны центральной нервной системы: возбуждение.
Аллергические реакции: покраснение и зуд кожи, сыпь, отек.
Прочие: эозинофилия, общая слабость.
Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Кардионат являются:
повышенная чувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата;
повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
беременность;
период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Беременность:
Безопасность применения в период беременности не доказана.
Чтобы избежать возможного неблагоприятного воздействия на плод, в период беременности препарат не назначают.
Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком.
При необходимости применения препарата Кардионат в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Кардионат можно сочетать с антиангинальными препаратами, антикоагулянтами, антиагрегантами. антиаритмическими лекарственным и средствам и. диуре гикам и. бронхолитиками.
Усиливает действие коронародилатирующих, некоторых гипотензивных лекарственных средств, сердечных гликозидов.
При совместном применении с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами. другими гипотензивными лекарственными и средствами и периферическими вазодилататорами следует соблюдать осторожность ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии.
Передозировка:
Симптомы передозировки Кардионата :
снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением, общей слабостью.
Лечение симптоматическое.
Условия хранения:
Кардионат хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
Кардионат - капсулы по 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 100 капсул в банки полимерные для лекарственных средств, укупоренные крышками.
Банку полимерную или 2, 4 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Состав:
1 капсула Кардионат содержит:
Активное вещество:
мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат) в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги - 250 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный 13,3 мг.
кремния диоксид коллоидный (аэросил) 5.7 мг.
кальция стеарат 2.7 мг:
капсула (желатин, титана диоксид).